Блокаторы Н1-рецепторов назначаются при аллергических заболеваниях кожи, Н2-блокаторы используются как противоязвенные средства при гастроэнтерологической патологии, Н3-антагонисты (селективные) пока не применяются.

Н2-антигистаминные средства носят название антигистаминных препаратов. Основное их действие заключается в уменьшении проницаемости капилляров, спазма гладкой мускулатуры, бронхов, кишечника и иного, снижении гиперемии, зуда. Они воздействуют на силу аллергических реакций, облегчают их течение. Эти средства могут проявлять свойства холинолитиков, или наоборот, они могут обладать антигистаминной активностью. Часть Н1-антигистаминных препаратов обладает свойствами угнетать центральную нервную систему, усиливает действие общих и местных анестетиков.

Препараты I поколения действуют быстро. Однако их длительное использование приводит к значительному снижению лечебного эффекта.

В настоящее время появились антигистаминные препараты II и III поколений, они обладают избирательным действием на Н1-рецепторы и другие рецепторы, не проходят через гематоэнцефалический барьер, не теряют активности при длительном их применении.

Н1-антигистаминные препараты:

1) гидроксизин;

2) астемизол (эриус);

3) клемастин;

4) левокабастин;

5) лорантадин;

6) кларитин;

7) менбгидролин;

8) фенкарол;

9) супрастин;

10) пипольфен;

11) цитрин;

12) перитол и др.

Н2-антигистаминные препараты обладают способностью тормозить выработку соляной кислоты и пепсина. Они оказывают воздействие на иммунные процессы, снижают выделение медиаторов воспаления и аллергических реакций из тучных клеток и базофилов.

Препараты этой группы:

1) зантак;

2) ранитидин;

3) фалютифен;

4) циметидин и др.

Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют открытию кальциевых каналов и входу кальция в тучные клетки, вызывают угнетение кальцийзависимую дегрануляцию клеток и выход из них гистамина, фактора, активирующего тромбоциты, лейкотриенов, в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии, других биологически активных веществ, вызывающих аллергические реакции.

Стабилизаторы тучных клеток вызывают противоаллергические реакции путем повышения чувствительности адренорецепторов к катехоламинам. Они обладают способностью блокировать хлорные каналы и предупреждают деполяризацию парасимпатических окончаний в бронхах, препятствуют клеточной инфильтрации слизистой оболочки бронхов.

Стабилизаторы мембран тучных клеток устраняют отек слизистой оболочки бронхов, не допускают бронхообструкции. Указанный эффект возникает в течение 1–12 недель. Данные препараты используются для предупреждения бронхообструктивного синдрома.

Кроме этого, стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют развитию замедленной реакции гиперчувствительности. Препараты этой группы лекарственных средств обладают антигистаминным действием, блокируя Н1-рецепторы.

Наиболее часто применяются:

1) алепастин;

2) кетотифен;

3) кромоглициевая кислота;

4) недокромил натрия;

5) цетиризин;

6) дитек.

В эту группу входят гистамин и бетагистин. При аллергических заболеваниях, в том числе при бронхиальной астме или крапивнице, иногда проводится десенсибилизация малыми, возрастающими дозами гистамина. Это развивает устойчивость к данному препарату, а также устраняет предрасположенность к развитию аллергических реакций.