Подавление активности ЦОГ-2 приводит к значительному противовоспалительному эффекту, подавление активности ЦОГ-1 вызывает развитие гастритов, других поражений слизистой оболочки желудка, поражение почек, бронхоспазм и др.
Выделение двух форм ЦОГ дало возможность классифицировать все НПВС по механизму их действия, разделив на три группы:
● I группа: неселективные необратимые ингибиторы ЦОГ: аспирин.
● II группа: неселективные обратимые (конкурентные) ингибиторы ЦОГ. В эту группу входит большинство известных в настоящее время НПВС.
● III группа: селективные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), рофекоксиб (виокс), целекоксиб (целебрекс).
Препараты III группы оказывают выраженный противовоспалительный эффект и при этом значительно реже вызывают побочные эффекты, связанные с подавлением активности ЦОГ-1.
Кратность приема НПВС зависит от периода их полувыведения. Препараты с коротким периодом полувыведения (4–8 часов) назначаются 3–4 раза в сутки (аспирин, ибупрофен, индометацин, вольбарен, кетопрофен), с периодом средней длительности (10–20 часов) – 2 раза в сутки (напроксен, сулиндак), с длительным периодом (более 20 часов) – 1 раз в сутки (мовалис, пироксикам).
Для снижения температуры тела при гипертермии используются аспирин, анальгин. Аспирин значительно эффективнее, чем другие НПВС, как ингибитор агрегации тромбоцитов – уменьшение агрегации тромбоцитов происходит за счет подавления в них синтеза тромбоксана А>2.
Специально для снижения агрегации тромбоцитов используется препарат тромбо-АСС, 1 таблетка содержит 50 или 100 мг ацетилсалициловой кислоты, таблетки следует принимать 1 раз в день, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан детям, больным гриппом.
Препараты этой группы, особенно индометацин и ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется применять беременным женщинам из-за опасности нарушения развития плода (возникает внутриутробное закрытие артериального протока).
Группа нестероидных противовоспалительных средств представлена в справочнике следующими препаратами:
Алка-Зельтцер 87
Анальгин Син.: Дипирон; Рональгин 114
Аспирин Син.: Анопирин; Апо-Аса; Аспилайт; Аспирин-директ; Аспирин-кардио; Кислота ацетилсалициловая 119
Аспирин-С 121
Аспирин УПСА 119, 123
Бутадион Син.: Фенилбутазон 153
Вольтарен Син.: Ортофен; Диклофенак-натрий; Фелоран 188
Долобид Син.: Дифлунисал 217
Ибупрофен Син.: Бруфен; Бурана; Нурофен; Солпафлекс; Мотрин; Ибусан 228
Индометацин Син.: Индобене; Индомин; Интебан; Метиндол; Эльметацин 236
Калпол Син.: Парацетамол 241
Кетопрофен Син.: Кетонал; Кнавон; Профенид; Фастум; Остофен 253
Мовалис Син.: Мелоксикам 304
Напроксен Син.: Алив; Апранакс; Дапрокс; Налгезин; Напробене; Напроксен-Тева; Напросин; Санапрокс; Налгезин форте 312
Парацетамол Син.: Панадол; Эффералган 241, 352, 508
Пенталгин-Н 357
Реопирин 379
Сургам 428
Фервекс. Син.: Флуколдин 457
Эффералган 352, 508
Стероидные противовоспалительные средства
Кортикостероидные (глюкокортикоидные) препараты (кортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон) являются производными гормонов коры надпочечников.
В лечебных дозах глюкокортикоидные препараты широко применяются при многих заболеваниях, так как они обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием.
Глюкокортикоиды назначаются ребенку только по строго определенным показаниям, с соблюдением мер профилактики (предупреждения) побочных реакций и осложнений и под тщательным врачебным наблюдением.
Кратковременное применение глюкокортикоидов при острых воспалительных процессах (в течение 1–3 дней), как правило, не ведет к возникновению нежелательных эффектов. Длительное применение глюкокортикоидов показано при хроническом воспалении. При этом одним из важнейших условий эффективности терапии является прием препаратов с учетом суточного ритма выработки гормонов коры надпочечников в организме ребенка: максимальное количество кортикостероидов (до 80 %) образуется в утренние часы, затем продукция гормонов уменьшается, и в ночные часы она минимальна. Поэтому примерно половину суточной дозы кортикостероидов следует принимать в утренние часы (в 7–8 часов утра), а остальное количество – в первой половине дня. При длительном применении глюкокортикоидов отмена препарата производится постепенно, с уменьшением суточной дозы: вначале его принимают 2 раза в утреннее время (в 7–8 часов и в 11–12 часов), а затем 1 раз (в 7–8 часов). Это необходимо для того, чтобы предупредить подавление функции коры надпочечников. При резкой отмене больших доз глюкокортикоидов или если ребенок, получающий длительно большие дозы кортикостероидов, попадает в экстремальные ситуации (травма, острое инфекционное заболевание и др.), возникает опасность острой надпочечниковой недостаточности. В подобных случаях необходимо безотлагательно увеличить дозу глюкокортикоидов и проводить дальнейшее лечение с учетом особенностей заболевания ребенка и тяжести состояния.